Dávni liečitelia používali kyselinu salicylovú, prírodnú látku podobnú Acylpyrinu, už najmenej 2 500 rokov pred Kristom. V tých časoch ju získavali z myrty, vŕby a lipnice lúčnej. S týmto prekvapivým objavom prišli už Sumeri. Tí zistili, že ak zjedia zoškrabanú kôru z konkrétneho druhu stromu, zbavia sa bolesti. Objav, na ktorý prišli, sa stal predchodcom lieku u nás známeho najmä ako Acylpyrin.
Vedecká štúdia o použití vŕbovej kôry
Dôkazy o tomto ranom použití vŕby ako analgetika a antipyretika sa prvýkrát objavili v roku 1862. Zvitky pochádzajúce z doby okolo roku 1500 pred Kristom podrobne popisujú 48 chirurgických prípadov a ich liečenie približne 160 bylinnými a zeleninovými liečivami. Ide o prvý písomný záznam o použití salixu (dnes známeho ako vŕba) na liečbu nešpecifických bolestí.
S využitím týchto historických poznatkov urobil v polovici 18. storočia anglický duchovný reverend Edward Stone prvú vedeckú štúdiu o použití vŕbovej kôry. Reverend Stone usušenú vŕbovú kôru rozdrvil a preosial na prášok. Ten podal svojim päťdesiatim farníkom, ktorí trpeli malarickou horúčkou. S týmto postupom pri liečbe horúčky nikdy nezlyhal.
Trvalo niekoľko ďalších rokov, kým nemecký profesor Johann Buchner zušľachtil vŕbovú kôru na žlté kryštály. Túto látku nazval salicín (podľa rodu vŕby). Krok ďalej však vedci urobili až v roku 1838, keď taliansky chemik Raffaele Piria vyrobil silnejšiu zlúčeninu z kryštálov izolovaných z vŕby, ktorú pomenoval kyselina salicylová. V tom čase už lekári bežne používali vŕbovú kôru a iné rastliny bohaté na salicín na zmiernenie bolesti, horúčky a zápalu. Identifikácia presnej zlúčeniny zrazu otvorila možnosť manipulácie s jeho formou.
S nádejným liekom prišiel výrobca farbív
Kvôli stúpajúcim ziskom vo farmaceutickom priemysle sa v roku 1890 nemecký výrobca farieb Bayer rozhodol založiť vo svojej fabrike farmaceutickú divíziu s výskumnými zariadeniami pre vedcov. Toto rozhodnutie urobil po úspechoch s antipyretickými liekmi z odpadových produktov, ktoré vznikali ako vedľajší produkt pri procese výroby farbív. Bayer si na pomoc prizval mladého farmaceutického chemika Felixa Hoffmana, ktorý mal za úlohu vyvinúť formu salicylátu nedráždiacu žalúdok.
Hoffman mal na výrobe lieku na tíšenie bolesti vlastný záujem. Jeho otec totiž roky trpel silným reumatizmom. Bolesti vtedy riešil salicylánom sodným, ktorý mu však nepríjemne dráždil žalúdok. Mladému chemikovi sa nakoniec podarilo vyrobiť chemicky čistú a stabilnú kyselinu acetylsalicylovú, ktorá znamenala zrod aspirínu, u nás známejšieho pod názvom acylpyrín, ale aj farmaceutického priemyslu. Pri hľadaní pomenovania kyseliny acetylsalicylovej, ktorá Hoffmanovou výrobou vznikla, sa zvažovalo niekoľko variantov, ktoré by dokázali zaujať na trhu. Nakoniec vyhrala krátka zlúčenina slov acetyl a prvej časti latinského názvu botanického zdroja kyseliny salicylovej – Spirea ulmaria (túžobník brestový). Pod obchodným názvom Aspirin bol liek 1. februára 1899 zapísaný Cisárskym patentovým úradom v Berlíne. O rok neskôr získal aj registráciu na medzinárodnej úrovni.
Foto: SHUTTERSTOCK
Miernil bolesti, horúčku, zápaly
Účinky lieku, ktorý ďaleko predstihol pôvodné nádeje, vychvaľovali vedci, lekári i pacienti. Dôkazom je viac ako 160 publikácií a vedeckých prác, ktoré stihli tento liek vychváliť len za tri roky od jeho uvedenia na trh. Všeliek totiž miernil bolesti, znižoval horúčku, bojoval so zápalmi či dokonca zasahoval pri tvorbe krvných zrazenín. V roku 1918 sa stal široko používaným pri celosvetovom prepuknutí chrípky, v dôsledku ktorej prišlo o život približne 50 miliónov ľudí. Toto číslo bolo vyššie ako počet obetí prvej svetovej vojny. Keďže sa na liečbu chrípky a zastavenie úmrtnosti nenašiel žiaden liek a očkovanie bolo rovnako neúspešné, začali lekári na zmierňovanie príznakov využívať práve liek s obsahom kyseliny acetylsalicylovej. Ten sa pri zmierňovaní bolestí preukázal ako účinný, napriek tomu, že veľkej úmrtnosti nedokázal zabrániť. Jeho popularita sa potom udržala a tabletka s obsahom tejto účinnej látky sa stala verejnosťou a lekárskou profesiou považovaná za účinné antipyretikum a analgetikum, ktoré je s veľkou obľubou využívané až dodnes.
Pravidelným užívaním k trvalému zdraviu
Medzi najznámejšie liečebné účinky Acylpyrinu, Aspirinu či Anopyrinu patrí najmä tíšenie miernych až stredne silných bolestí rôzneho pôvodu, ako sú napríklad bolesti hlavy, kĺbov a svalov, podáva sa pri horúčkových stavoch, zápaloch či prechladnutí a chrípkových ochoreniach. Už v jeho samotnom názve sa predsa skrýva pojem antipyretikum, čo značí, že ide o liečivo na zníženie teploty a zmiernenie zápalu. Okrem už spomínaných účinkov sú však známe aj ďalšie terapeutické oblasti, kde sa kyselina acetylsalicylová využíva. „Popri zmierňovaní bolesti a liečení zápalov sa liečivu pripisujú aj ďalšie vlastnosti: znižovanie rizika infarktu či mozgovej porážky, či dokonca spomalenie rastu rakovinových nádorov,“ upresňuje MUDr. Marek Pytliak.
Už v päťdesiatych rokoch minulého storočia publikoval Laurence Craven, praktický lekár z Kalifornie, svoju prácu s použitím liečiv s obsahom kyseliny acetylsalicylovej na prevenciu cievnych príhod. Craven ich odporúčal najmä pacientom vo veku 45 až 65 rokov, ktorí boli ohrození srdcovým infarktom kvôli hmotnosti alebo sedavému spôsobu života. Zistil, že u tých, ktorí užívali lieky s obsahom kyseliny acetylsalicylovej, nedošlo k výskytu infarktu myokardu. Craven tiež poznamenal, že žiadny z jeho pacientov užívajúcich toto liečivo nezažil mŕtvicu. V roku 1982 mu bola udelená Nobelova cena za medicínu ako uznanie za jeho prácu a lieky s obsahom tejto účinnej látky sa začali etablovať ako prevencia kardiovaskulárnych ochorení.
Dokáže pomôcť aj v boji proti rakovine?
Hoci bol koncom 20. storočia úspech tohto starého liečiva zatienený novšími liekmi proti bolesti, objavy o nespočetných výhodách lieku s obsahom kyseliny acetylsalicylovej oň opätovne oživili záujem. Stále prebiehajúce výskumy totiž prišli s tvrdeniami, že by tento overený liek mohol pomôcť pri liečbe niektorých onkologických ochorení. Odborníci z milánskeho inštitútu dospeli k tomuto záveru analýzou štúdií starších pacientov s rakovinou, ktorí ho dlhodobo užívali na iné problémy. Tento jav môže byť spôsobený znížením aktivity krvných doštičiek a následným znížením určitého proteínu, ktorý pomáha šíreniu rakovinových buniek.
Kyselina acetylsalicylová v súčasnosti v boji proti vírusovým ochoreniam
Pozitívne účinky jedného z najznámejších a najpoužívanejších liečiv na svete s obsahom kyseliny acetylsalicylovej v súvislosti s ochorením COVID-19 priniesla aj renomovaná vedecká štúdia vedená vedcami z Lekárskej fakulty Univerzity v Marylande. Hospitalizovaní pacienti s COVID-19, ktorým podávali kyselinu acetylsalicylovú, mali lepšie výsledky, menej často končili na jednotke intenzívnej starostlivosti, pľúcnej ventilácii, dokonca boli u týchto pacientov zaznamenané menej časté úmrtia. S účinkami kyseliny acetylsalicylovej, ktoré obsahuje spomínaný Aspirin alebo u nás známejší Acylpyrin, v boji proti COVID-19 súhlasia aj slovenskí odborníci.
„Kyselina acetylsalicylová je potentné antipyretikum, analgetikum a má protizápalové účinky. Navyše blokuje agregáciu krvných doštičiek, takže pôsobí preventívne na vznik trombózy. Všetky tieto efekty sa dajú využiť pri symptomatickej liečbe všetkých vírusových ochorení, ktoré sú spojené so zápalom, s horúčkou či s bolesťami hlavy a svalov,“ dodáva MUDr. Marek Pytliak.
Aspirin či Acylpyrin patrí k najbežnejšie používaným liekom na svete. Jeho široká škála účinkov bola revolučná a patrí k najväčším farmaceutickým úspechom minulého storočia. Dôkazom je aj jeho zápis do Guinnessovej knihy rekordov ako najpredávanejšieho lieku všetkých čias.